Kui tasakaalustatud toitumine, mis on seotud tavalise füüsilise aktiivsuse programmiga, ei ole piisav vere kolesterooli ja triglütseriidide väärtuste taastamiseks, on vaja sekkuda konkreetsete ravimitega.
Nende hulka kuuluvad statiinid, esetimiib ja tõepoolest fibraadid (klofibraat, bezafibraat, gemfibrosiil, fenofibraat).
Tegevusmehhanism
Fibraadid täidavad oma lipiidide taset alandavat toimet, toimides erinevatel tasanditel. Peamine toimemehhanism puudutab VLDL-i katabolismi stimuleerimist (lipoproteiini osakesed, mida kasutatakse triglütseriidide transportimiseks ja vähemal määral kolesterooli sisaldust veres). Seda aktiivsust vahendab lipoproteiini lipaasi või LPL (tsirkuleerivad triglütseriidid hüdrolüüsiv plasma ensüüm) aktiveerimine.
Lisaks kiiruse suurendamisele, millega nad ringlusest eemaldatakse, vähendavad fibraadid VLDL sünteesi maksas.
Kolesterooli osas hõlbustab see ravimirühm sapi eliminatsiooni ja blokeerib HMG-CoA reduktaasi (kolesteroolitootmise eest vastutava maksaensüümi) aktiivsust. Fibraatide stimuleerimine Apo A1 lipoproteiini sünteesil võimaldab kergelt tõsta ka hea kolesterooli taset.
tõhusus
Fibreerib kolesterooli taseme madalamal määral kui statiinid, kuid on näidanud suuremat efektiivsust plasma triglütseriidide taseme vähendamisel. Tablettide või kapslite kujul suurendavad nad head HDL-kolesterooli 10-15%, samal ajal kui triglütseriidide vähenemine on keskmiselt 40-45%. Fibraadid võivad samuti aidata vähendada LDL-kolesterooli taset 5-lt maksimaalselt 18-le protsendipunktile.
Mõned fibraadid (bezafibraat ja fenofibraat) vähendavad vere hüübimisprotsessis osaleva valgu plasmakontsentratsiooni. Fibrinogeemia ja trombotsüütide agregatsiooni vähendamisega vähendavad need fibraadid vere tihedust, muutes selle veelgi vähem kalduvaks trombide moodustumisele (veresooned moodustavad trombid, mis on tervisele väga ohtlikud).
Sisselaske annused
200 kuni 900 mg päevas, sõltuvalt molekulist.
Kõrvaltoimed
Üldiselt, kui neid võetakse üksi, on fibraadid hästi talutavad, kuigi need võivad põhjustada väikeseid seedetrakti häireid. Nende efektiivsust ja ohutust on aja jooksul põhjalikult uuritud ja konsolideeritud, kuna nad on ravi alustanud mitu aastat (klofibraat viidi kliinikusse 1962. aastal).
Kuna fibraadid elimineeruvad peaaegu täielikult neerude kaudu, tuleb neerupuudulikkusega patsientidel neid manustada vähendatud annustega. Eriti ettevaatlik on ka maksahaiguste esinemisel ja mürgiste ainete samaaegsel manustamisel maksa (sh alkoholi) puhul. Sel põhjusel peaksid isegi terved fibraatidega ravitavad patsiendid kontrollima oma maksa tervist iga kuue kuu järel, läbides lihtsaid vereanalüüse (transaminaas + hemokromotsütomeetriline analüüs).
Haruldasemad kõrvaltoimed on lööve ja impotentsus; mõned fibraadid muudavad kolesterooli küllastumise suurenemisest tingituna sapi tihti kivideks.
Ainult eriti raske hüperlipideemiaga inimestel on samaaegne statiinide ja fibraatide tarbimine ning igal juhul piiratud aja jooksul. Tegelikult tõstab see kombinatsioon märkimisväärselt nende kahe ravimi kahjulikku toimet, mis tunnevad ära kaks sagedast kõrvaltoimet maksa toksilisuses ja valu ja lihaspinge ilmnemisel.
Fibraate ei tohi võtta raseduse ja imetamise ajal.
